Para que o zolpidem é indicado?
Sumário do Artigo
O zolpidem é indicado para o tratamento da insônia aguda ou ocasional, em adultos com dificuldade para dormir ou manter o sono. Pode causar efeitos colaterais importantes que serão abordados neste texto. Usado também como adjuvante no tratamento psiquiátrico, pode contribuir para o alívio da insônia sintomática na depressão e na ansiedade generalizada. A forma mais usada é em comprimidos, onde este psicofármaco está presente na forma de hemitartarato de zolpidem.
Como o Zolpidem age no cérebro?
O zolpidem é um psicofármaco com ações sedativas da classe dos não-benzodiazepínicos. É um agonista do receptor GABAA, seletivo para a subunidade alfa-1, o que quer dizer que o zolpidem age de forma específica sobre este alvo no cérebro.
Em outras palavras: quando as moléculas de zolpidem encontram seu alvo molecular no cérebro (o receptor GABAA), elas se ligam ao alvo “imitando” a ação do GABA, que é um neurotransmissor de inibição. Quando isso ocorre, o neurônio tem menor chance de ser excitado. Uma dose terapêutica (aquela prescrita pelo médico ou indicada na bula), contém uma quantidade suficiente de moléculas de zolpidem para inibir muitos neurônios em diversas partes do cérebro. O resultado é o efeito sedativo que induz ao sono.
Quais são os efeitos do zolpidem?
O zolpidem causa sedação, ou seja, induz o sono. A rapidez com que esse efeito surge depende do tipo da sua fórmula; os comprimidos sublinguais, por exemplo, têm ação mais rápida. No entanto, é preciso atenção pois, apenas fórmulas de uso sublingual devem ser consumidas desta forma.
Isto porque, neste caso, a composição é específica para este fim. Além deste efeito sedativo, existem relatos de que o uso do zolpidem foi ligado a comportamentos de sono mais complexos, como sonambulismo.
Este efeito parece ser dose-dependente, isto é, surge com o aumento da dose. É importante dizer que o consumo de álcool ao mesmo tempo em que se faz uso do zolpidem contribui para que estes efeitos ocorram.
Uso prolongado e os efeitos colaterais do Zolpidem
O uso do zolpidem por um longo período de tempo desenvolve tolerância, que é um processo de adaptação do organismo à substância. Em função desta adaptação, a pessoa precisa aumentar a dose para obter o efeito e passa a consumir doses cada vez maiores.
No caso do zolpidem, este aumento de dose é perigoso. Dados indicam que altas doses podem provocar comportamentos atípicos ligados ao sono, como por exemplo, o sonambulismo. Pacientes descrevem situações incomuns, como encontrar a cozinha bagunçada ao acordar e não se lembrar de ter levantado para cozinhar na madrugada; ou ainda mais grave, acordar com a batida do carro durante um evento de sonambulismo. Estes eventos ocorrem em um estado de semiconsciência e a pessoa tende a não se lembrar do que ocorreu. Ou seja, quanto maior o tempo de uso da medicação, maior o risco de tolerância e, portanto, maior o risco de que ocorra algum destes eventos. Por isso, o uso do zolpidem deve ser feito com supervisão médica e por tempo determinado. Sempre que possível, deve-se optar por abordagens não-farmacológicas como a higiene do sono, mudanças de hábitos e alimentação, entre outras.
Qual é a diferença entre o zolpidem e o Rivotril®?
Rivotril® é um medicamento cujo fármaco é o clonazepam, que pertence à classe dos benzodiazepínicos (BDZ). Tanto o clonazepam quanto o zolpidem são psicofármacos com ação no receptor GABA, ou seja: causam sedação (sono). Porém o zolpidem não pertence à classe dos BDZ, isto é, sua molécula tem uma estrutura química que não é uma benzodiazepina. Observe bem na figura 2 (abaixo) e veja que as estruturas químicas das duas substâncias diferem entre si.
Embora o zolpidem e o Rivotril atuem no mesmo receptor (GABA), o sítio (local) de ligação de cada fármaco com este alvo é diferente. Para mais detalhes sobre o mecanismo de ação, clique aqui. Em farmacologia, a especificidade do local de ligação tem relação com os efeitos fisiológicos da substância. Além disso, estas diferenças na estrutura química também implicam em outros fatores ligados ao comportamento do fármaco no organismo. Dentre estes fatores, podemos citar, por exemplo, a duração dos efeitos, o tempo que a substância fica no corpo e o metabolismo. Desta forma, notamos que existem diferenças nos efeitos dos dois fármacos no nosso organismo. O Rivotril® (e todos os BDZ) causa tolerância e dependência rapidamente e por isso, possui tarja preta na embalagem.
Comparação em relação ao período de uso e seus efeitos
O uso diário do Clonazepam, só é indicado em algumas situações. Deve ser feito após avaliação médica e por um período máximo de 2 meses. É preciso também interromper o uso do clonazepam de forma gradual (diminuir pouco a pouco a dose, prática conhecida como “desmame”) para evitar a crise de abstinência causada pela suspensão repentina do tratamento. Já em pessoas que possuem histórico de dependência de substâncias (como álcool, por exemplo), observa-se uma maior chance de se tornar dependente do Rivotril®.
O zolpidem por sua vez, é tido como mais seguro em relação aos benzodiazepínicos, pois, se usado da forma correta, possui baixo risco de tolerância e dependência. E qual é a indicação de uso correto do zolpidem? O zolpidem é indicado para casos de insônia aguda, ocasional ou esporádica. O uso diário por um período máximo de 3 meses é considerado seguro. O uso prolongado do zolpidem também pode levar ao desenvolvimento de tolerância e abstinência. Se a insônia persistir por mais de 3 meses, deve-se consultar um neurologista para reavaliar o tratamento.
O que os especialistas dizem sobre o uso do zolpidem para dormir
Especialistas em saúde indicam que o uso de substâncias na insônia, para indução do sono, seja feito com acompanhamento de um médico. Conhecer as causas da insônia é importante para a escolha do tratamento. Recomenda-se que antes de iniciar uma terapia farmacológica, deve-se tentar outras alternativas. Mudanças no comportamento, higiene do sono, atividade física e terapia cognitivo comportamental são alguns bons exemplos.
Na maioria das vezes a insônia está ligada à ansiedade e ao estresse crônico. Portanto, é mais eficaz tratar a causa da insônia do que remediar com sedativos. Como o zolpidem tende a desenvolver tolerância, o uso crônico pode levar a pessoa a consumir altas doses, se expondo ao risco de efeitos colaterais. Estes efeitos podem ainda ter consequências e danos para a sociedade próxima ao usuário de zolpidem.
O que diz a literatura científica
.Em 2020 Westermeyer e Carr publicaram uma revisão feita a partir de dados da literatura coletados desde o ano 2000. Esta revisão trata dos efeitos para a saúde do indivíduo ligados ao uso do zolpidem. Dentre os principais relatos, estão acidentes, quedas, superdosagens, delírios e infecções. Os riscos para os outros (pessoas próximas e sociedade em geral) incluem assaltos, acidentes com veículos, vários crimes e ações civis que ocorreram durante o delírio induzido pelo zolpidem ou na abstinência dele. Destaca-se o fato de que muitos danos ocorreram enquanto as pessoas estavam usando doses terapêuticas prescritas pelo médico.
Portanto, cabe o alerta, o uso por um longo período de tempo (maior que duas semanas) de agonistas gabaérgicos pode estar ligado à crises de abstinência. Assim, é indicado que o uso seja feito por um curto período. Já a retirada deve ocorrer de forma gradual. Outra questão importante é que há um risco de abuso e dependência desta substância. Por ser uma forma de aliviar o sofrimento causado pela insônia, pode levar o paciente a dependência psicológica e, desta forma, contribuir para agravar casos de ansiedade. Desta forma, é dever dos profissionais de saúde alertar as pessoas para os riscos do uso abusivo do zolpidem e de outras substâncias para dormir.
O uso do zolpidem em mulheres
Outro aspecto interessante a ser observado é que, no corpo das mulheres, o zolpidem tem um perfil um pouco diferente. Neste grupo, os níveis plasmáticos estão 40% mais altos que nos homens, o que eleva o risco de efeitos adversos. Então, para o tratamento da insônia em mulheres, sugere-se o uso de metade da dose de zolpidem.
Referências
NbN-2 Neuroscience based Nomenclature 2nd edition, European College of Neuropsychopharmacology):
Vinkers C., Cryan J.F., Olivier B., Groenink L. Elucidating GABAA and GABAB Receptor Functions in Anxiety Using the Stress-Induced Hyperthermia Paradigm: A Review. The Open Pharmacology Journal. V 4. N. 1. 2010.
