Sumário do artigo
O que são receptores?
Receptores são estruturas especializadas, localizadas na superfície ou interior das células, capazes de receber estímulos químicos, mecânicos, elétricos ou luminosos e iniciar uma resposta celular. São formados de proteína, uma sequência de aminoácidos ligados formando uma fita que se enrola em si mesma formando um emaranhado rígido, com forma definida.
Estas estruturas são responsáveis por estabelecer uma COMUNICAÇÃO entre o meio de fora da célula e o seu meio interno. Assim, os receptores captam informações externas e as converte em sinais químicos ou elétricos no interior da célula. As modificações que ocorrem dentro da célula (condução do impulso elétrico, reações químicas, expressão de genes) definem a resposta celular. Ou seja, através do receptor, as informações sobre o ambiente extracelular são convertidas em sinais químicos ou elétricos que podem ser transmitidos a outras células.
Um receptor para estímulos químicos possui uma região chamada de “domínio de ligação”, que é uma parte do receptor onde o ligante (molécula = estímulo químico) se liga (faz uma interação química) e desliga. O ligante pode ser endógeno (uma substância química produzida pelo organismo) como por exemplo neurotransmissores, hormônios e citocinas, ou exógenos (uma substância que não é produzida pelo próprio organismo) como fármacos, suplementos e drogas em geral.
Onde estão localizados os receptores?
A maioria dos receptores está localizada na superfície celular, mergulhados na membrana plasmática. Servem como um meio de comunicação, recebendo sinais químicos. Estes sinais químicos – que podem ser um neurotransmissor, um hormônio ou um fármaco – modificam a forma do receptor, ativando uma resposta na célula. Também existem alguns receptores que ficam dentro das células, e estão envolvidos com respostas de longa duração, como por exemplo induzir neuroplasticidade.
Quais os receptores mais comuns em psicofarmacologia?
Os dois tipos de receptores mais comuns em psicofarmacologia são:
- Receptores localizados em canais iônicos
- Receptores acoplados à proteína G
O canal iônico, como o nome diz, é um receptor em forma de canal para passagem de íons. No repouso, estes canais encontram-se fechados, e quando o ligante (sinal químico) se liga no sítio de ligação, o canal abre e ocorre a passagem de íons.
Importante: O sítio de ligação é específico para o ligante, assim como o canal é seletivo para determinados íons. Por exemplo: na figura abaixo, está representado o receptor GABAérgico, que é o receptor para o neurotransmissor GABA. Este receptor está em canais iônicos seletivos para o Cl– (íon cloreto) que modifica a atividade elétrica da célula. Assim, quando o GABA se liga no seu sítio, o canal abre e o cloreto entra na célula, tornando o interior do neurônio mais negativo. Assim, a ação do GABA permite a entrada de íons Cl– na célula, causando a inibição da atividade do neurônio, o que reduz a neurotransmissão.
Outros exemplos de receptores em canais iônicos, são os receptores para os neurotransmissores glutamato e acetilcolina (excitatórios).
Os receptores acoplados à proteína G possuem forma e mecanismo diferentes dos canais iônicos. São formados por uma longa proteína, com uma porção que fica pra fora da célula, uma parte que fica inserida na membrana, e uma porção na parte interna da célula. Quando o ligante se liga na parte que está do lado de fora da célula, o receptor sofre uma mudança na sua forma, movimentando também a parte que está dentro da célula. Na face interna da membrana, este receptor está acoplado à uma proteína G, que participa da transmissão do sinal dentro da célula. Quando o receptor muda sua forma, movimenta a proteína G, iniciando o que chamamos de transdução do sinal.
Exemplos de receptores acoplados à proteína G são aqueles que interagem com neurotransmissores, como a serotonina, a noradrenalina e a dopamina, entre outros.
As respostas induzidas por estes receptores não são imediatas como aquelas dos canais iônicos. Enquanto os canais iônicos permitem uma mudança rápida na atividade elétrica do neurônio (que impacta diretamente na liberação ou não de neurotransmissores), os receptores acoplados à proteína G iniciam uma série de reações químicas dentro do neurônio, com uma variedade enorme de possibilidades. Essa sequência de reações é chamada de CASCATA DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR. Tal cascata pode resultar na expressão (ativação) de genes que vai levar a uma resposta de longo prazo. Um exemplos dessa resposta é a neuroplasticidade (modificações estruturais nos neurônios). Então, no caso dos psicotrópicos, podemos esperar respostas terapêuticas mais tardias e mais duradouras, quando utilizamos fármacos que atuam nestes receptores.
Ação dos fármacos nos receptores
Os ligantes endógenos estimulam os receptores, produzindo mudanças na célula e consequentemente uma resposta celular. Os fármacos agonistas atuam no receptor “imitando” a ação do ligante endógeno. São utilizados para aumentar a atividade daquela substância endógena e assim produzir um efeito no organismo.
O antagonista é aquele fármaco que se liga no receptor, mas não “imita” o ligante, apenas ocupa seu lugar e impede sua ação. O efeito terapêutico do antagonista é resultante da diminuição da ação da substância endógena.
Neste vídeo falo um pouco mais sobre os receptores e a importância deles para o funcionamento do nosso organismo. Aproveito para falar também sobre os mecanismos de ação de alguns antidepressivos e ansiolíticos, e como essa interação farmacológica resulta nos efeitos terapêuticos destes psicofármacos.
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